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CB188を用いてラットおよびモルモット肝ミクロゾーム(Ms)による代謝を分析し、CB187と比較した。その結果、ラットではPB前処理肝Msでのみ、2種類の代謝物(M1、M2)が生成され、その生成活性はM1で554 pmol/hr/mg protein、M2で187 pmol/hr/mg proteinであった。一方、モルモットではいずれの前処理肝Msでも代謝物は生成されなかった。GC-MSの結果、M1およびM2は、いずれも一水酸化体であることが判明した。また、M1は別途合成した3'-methoxy-CB188とマススペクトルおよび保持時間が完全に一致していた。今回の検討から、CB188はCB187に比べ、容易に代謝されること、また、PB誘導性のラットCYP2B酵素によって触媒され、主に3'-OH体へと代謝されることが示唆された。 |